医情研ブログ

（作用機序）
経口エンドセリン（ET）受容体拮抗剤であり、エンドセリン受容体ETAとETB両受容体を阻害します。

エンドセリンとは？
血管内皮細胞由来のペプチド（アミノ酸21個が連なっています）です，強力な血管収縮作用があります。エンドセリンは，1988年に日本人によって発見されました。ETは、血管の内側を覆う一層の内皮細胞によって産生、分泌され，血管を狭窄させるばかりでなく、血管を硬化させたり（線維化）、形や大きさを変えたり（リモデリング）、また炎症を引き起こすなどの有害な作用を示します。肺高血圧だけでなく，心不全，腎不全にも影響を及ぼしていると考えられています。

（効能効果）
肺動脈性肺高血圧症（ＷＨＯ機能分類クラスＩＩＩ及びＩＶに限る）

肺動脈性肺高血圧症（PAH）とは？
肺動脈血管の血圧が高い病気のことです。血液は、肺動脈と呼ばれる大きな血管を通って心臓から肺に運ばれます。PAHでは，肺動脈および毛細血管が収縮・肥厚しています。また，血管収縮物質エンドセリン-1(ET-1)が正常レベルより多く生産され、血管壁にあるエンドセリン受容体に結合するため，肺動脈を過度に収縮させるてしまうのです。肺への血液が少なくなることは、全身や筋肉を正常に機能させるための酸素が不足することを意味します。 ゆえにPAHの患者さんは

疲れやすい
息切れがする
起立時あるいは階段を登る時にめまい
失神
足首や脚のむくみ

などの症状が出やすくなります。


（用法用量）
投与開始から４週間は１回６２．５ｍｇ，５週目から１回１２５ｍｇ，１日２回朝夕食後経口投与。症状，忍容性等により適宜増減。１日最大２５０ｍｇ。

（禁忌）
【１】妊婦・妊娠している可能性の婦人【２】中等度あるいは重度の肝障害〔肝障害を増悪させるおそれ〕【３】シクロスポリン，タクロリムスを投与中【４】グリベンクラミドを投与中【５】本剤（成分）に過敏症の既往歴


（同効薬）
なし

（警告）
肝機能障害が発現するため，肝機能検査を必ず投与前に行い，投与中においても，少なくとも１ヶ月に１回実施すること。なお，投与開始３ヶ月間は２週に１回の検査が望ましい。肝機能検査値の異常が認められた場合はその程度及び臨床症状に応じて，減量及び投与中止など適切な処置をとること

（一般名）
アルジオキサ

（剤形）
１００ｍｇ錠，２０％細粒

（会社名）
キッセイ

（標榜薬効）
胃・十二指腸潰瘍治療剤

（作用機序）
損傷組織を修復し，肉芽の形成を促進させる。粘膜附着性を持ち，制酸・緩衝作用，抗ペプシン作用により胃粘膜を保護する。ペプシンは９９％を抑制する。潰瘍発生抑制効果。

（効能効果）
次の疾患における自覚症状・他覚所見の改善／胃潰瘍，十二指腸潰瘍，胃
炎。

（用法用量）
１日３００〜４００ｍｇ，３〜４回分割経口投与。年齢・症状により適宜増減。

（禁忌）
【１】透析療法を受けている者〔他のアルミニウム含有製剤で長期投与によりアルミニウム脳症・骨症発現のおそれ〕

（併用注意）
テトラサイクリン系抗生物質，ＮＱ系抗生物質（吸収を抑制することがある）

（副作用）
便秘

（同効薬）
イサロン錠など

（注意）
腎障害患者

（薬物動態）
該当資料なし

（粉砕）
可

（作用機序）
肝性脳症を伴う慢性肝不全患者の栄養状態の改善を目的として，糖質，蛋白質，脂質，ビタミン，ミネラル，微量元素を含んだ経口栄養剤
芳香族アミノ酸を制限し，分岐鎖アミノ酸を多く含むことからfischer比が改善され，その結果，神経伝達物質の前駆体である芳香族アミノ酸の脳内への移行が亢進が抑制され，脳内アミン代謝異常及びそれに伴う肝性脳症症状が改善される。

（一般名）
芳香族アミノ酸
分岐鎖アミノ酸
ビタミン
ミネラル
微量元素

（効能）
肝性脳症を伴う慢性肝不全患者の栄養状態の改善

（用法）
一回量として１包を約１８０ｍＬの水又はお湯に溶かし，１日３回食事と共に服用。
約２００ｋｃａｌ／２００ｍＬ

（禁忌）
牛乳アレルギー

（併用禁忌）
該当なし

（併用注意）
該当なし


（服用上の注意）
重篤かつ長時間の低血糖を起こすことがあるので，高所作業や自転車の運転などには注意すること
用時調整して，調整後１０時間以内に使用すること
熱湯による溶解は蛋白変性の原因となるので避けること
果物の生ジュースは酸性のため，混ぜるとゲル化するので避ける
本剤の１日量で補充される蛋白質量は４０．５ｇ，総カロリーは６３０ｋｃａｌである。残りの必要量については食事より摂取するこ

（薬物動態）
高齢者：注意
妊婦：ビタミンＡの摂取量（５０００ＩＵ／日）に注意
小児：使用経験少ない
代謝：該当資料なし
排泄：該当資料なし
BBB：該当資料なし
胎児：該当資料なし
乳汁：該当資料なし
髄液：該当資料なし
初回通過効果：なし


（重大な副作用と初期症状）
低血糖(脱力感，空腹感，発汗，動悸，手足のふるえ，目のちらつき）

（作用機序）
Naが細胞内に流入する心臓の脱分極を阻害するNaチャネル抑制作用。Vaughan Williamsの分類によるIa群。

（一般名）
プロカインアミド

（効能）
上室性期外収縮，心室性期外収縮，急性心筋梗塞における心室性不整脈の予防，新鮮心房細動，上室性発作性頻拍の治療・予防，心室性発作性頻拍の治療・予防，発作性心房細動の予防，電気ショック療法との併用，電気ショック療法後の洞調律の維持，手術及び麻酔に伴う不整脈の予防，陳旧性心房細動　

（用法）
１回０．２５〜０．５ｇ，３〜６時間ごとに経口投与。年齢・症状により適宜増減。


（禁忌）
【１】刺激伝導障害（房室ブロック，洞房ブロック，脚ブロック等）⇒刺激伝導障害の悪化【２】重篤なうっ血性心不全⇒不整脈の悪化など【３】塩酸モキシフロキサシン，塩酸バルデナフィル，アミオダロン塩酸塩を投与中⇒QT延長【４】重症筋無力症⇒筋力低下が亢進【５】過敏症の既往歴

（薬物動態）
代謝：該当資料なし
排泄：主に腎
BBB：該当資料なし
胎児：該当資料なし
乳汁：該当資料なし
髄液：該当資料なし
初回通過効果：なし
高齢者：慎重投与
授乳婦：授乳中止（母乳中に移行）


（大規模臨床試験）
ACE阻害薬は心筋梗塞後の患者の死亡率を減少させることが示されている。
β遮断薬，ACE阻害薬は心不全患者の予後を改善することが示されている。

（同効薬）
硫酸キニジン，シベノール，リスモダン（同R,同P），ピメノール，

（作用機序）
膵臓のβ細胞を刺激してインスリンを分泌させる。それ以外にも筋肉において糖利用を高めたりすることで血糖値を下げるため，膵臓の機能に関係なく効果を発揮することができる。
また，速効性がある。

（一般名）
グリメピリド

（効能）
インスリン非依存型糖尿病（ただし，食事・運動療法で効果不十分な場合）
　
（用法）
１日１〜２回朝又は朝夕，食前食後経口投与。
通常：１日１〜４ｍｇ
１日最大量：６ｍｇ

（禁忌）
重症ケトーシス，糖尿病性昏睡（前昏睡），インスリン依存型糖尿病
重篤な肝・腎機能障害
重症感染症，手術前後，重篤な外傷のある患者
下痢，嘔吐などの胃腸障害
妊婦
過敏症

（併用禁忌）
なし

（併用注意）
血糖降下作用の増強：インスリン製剤，BG系薬剤，インスリン抵抗性改善剤，αーグルコシダーゼ阻害剤，プロベネシド，クマリン系薬剤，ピラゾロン系消炎剤，サリチル酸剤，プロピオン酸系消炎剤，アリール酢酸系消炎剤，オキシカム系消炎剤，β遮断薬，モノアミン酸化酵素阻害剤，サルファ剤，クロラムフェニコール，TC系抗生物質，フィブラート系薬剤，グアネチジン，アゾール系抗真菌剤
血糖降下作用を減弱：Eｐi，副腎皮質ホルモン，甲状腺ホルモン，卵胞ホルモン，利尿剤，ピラジナミド，イソニアジド，リファンピシン，ニコチン酸，フェノチアジン系薬剤，フェニトイン，酢酸ブセリレン


（服用上の注意）
重篤かつ長時間の低血糖を起こすことがあるので，高所作業や自転車の運転などには注意すること
グリベンクラミドよりも受容体への親和性は低く，インスリン分泌作用も弱い。しかし，血糖効果作用はグリベンクラミドと同等。

（薬物動態）
Ｃ_max＝0.72〜1.33時間
ｔ_1/2＝0.98〜1.98時間
食事による影響：なし
腎機能低下：全身Ｃｒの増加，Ｃ_maxの低下
代謝：肝
排泄：腎・肝
BBB：該当資料なし
胎児：該当資料なし
乳汁：該当資料なし
髄液：該当資料なし
初回通過効果：なし


（中止する副作用と初期症状）
低血糖(脱力感，空腹感，発汗，動悸，手足のふるえ，目のちらつき）
溶血性貧血（動悸，息切れ，体がだるい，疲れやすい，目や皮膚が黄色くなる，頭痛，眩暈，食欲不振，発熱，尿が赤くなる）
無顆粒球症（のどの痛み，口内炎，皮下出血，歯肉出血，動悸，息切れ）
汎血球減少（発熱，のどの痛み，口内炎，皮下出血，歯肉出血，動悸，息切れ），肝機能障害（体がだるい，食欲がない，皮膚や眼が黄色くなる，尿が黄色くなる），(類）再生不良性貧血（発熱，のどの痛み，寒気，口内炎，皮下出血，歯肉出血，動悸，息切れ）


（減量もしくは休薬する副作用）
白血球減少，貧血，肝機能障害，BUN上昇，嘔吐，腹部膨満感，下痢，めまい，電解質異常

（食事）
タンパク制限食で腎機能悪化の予防効果がある。

（大規模臨床試験）
ＤＣＣＴ：厳格な血糖コントロールは糖尿病性腎症・網膜症の発症・進展を阻止できる。

（同一成分・同効薬）
グリベンクラミド（ダオニール，オイグルコン，パミルコン）
トルブタミド（ヘキストラスチノン，ジアベン
グリクラジド（グリミクロン）
アセトヘキサミド（ジメリン）
グリクロピラミド（デアメリンS）
クロルプロパミド（アベマイド）